Najnovšie lieky vo farmakoterapii diabetu

Objavenie inzulínu v 1. polovici 20. storočia znamenalo začiatok účinnej liečby diabetu a pre mnohých ľudí dokonca záchranu života. Inzulín sa u diabetikov 1.typu stal nevyhnutnou súčasťou života, zatiaľ čo u ľudí s diabetom 2. typu sa pred inzulínom skôr uprednostňuje úprava životného štýlu, prípadne liečba pomocou liekov.

Úprava životné štýlu v sebe zahŕňa dodržiavanie diéty, viac pohybovej aktivity, zníženie telesnej hmotnosti, ale aj zákaz fajčenia. Ak tieto metódy nie sú postačujúce na kontrolovanie zvýšenej hladiny glukózy v krvi, začína sa s liečbou liekmi. Výskumy potvrdzujú, že čím skôr sa začne s liečbou, tým väčšie sú šance na relatívne bezproblémový priebeh ochorenia. Lieky, ktoré sa používajú pri liečbe diabetu, pôsobia niekoľkými spôsobmi. Často sa rôzne typy liekov kombinujú, aby sa dosiahla správna kontrola glukózy v krvi.

Spôsoby účinkov:

• Lieky zvyšujúce citlivosť tkanív na inzulín
• Lieky podporujúce vylučovanie vlastného inzulínu z pankreasu
• Lieky obmedzujúce vstrebávanie cukrov v tenkom čreve
• Lieky založené na účinku inkretínov (určitý typ špecifických hormónov)
• Lieky štruktúrou podobné inzulínu
• Lieky podporujúce vylučovanie glukózy z tela

Posledná uvedená skupina liekov patrí medzi najnovšie lieky na liečbu diabetu. Pre tieto lieky vydala Európska komisia povolenie na uvedenie na trh len pred niekoľkými rokmi. Sem patria lieky s účinnou látkou ertugliflozín a sitagliptín.

Účinná látka ertugliflozín

Liek s obsahom účinnej látky ertugliflozín sa používa na kontrolu hladiny glukózy v krvi u dospelých s diabetom 2. typu. Jeho účinok sa zlepšuje, ak sa zároveň dodržiava diéta a cvičenie. Môže sa používať v kombinácii s ďalšími antidiabetickými liekmi alebo v monoterapii u pacientov, ktorí nemôžu užívať lieky s obsahom účinnej látky metformín.

Podobne ako u iných liekov sa aj v tomto prípade môžu objaviť vedľajšie účinky. Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré môžu postihnúť viac ako 1 osobu z 10 sú mykotické infekciepošvy a iné infekcie ženského reprodukčného systému. Okrem toho sa po podaní lieku môžu objaviť bolesti hlavy, smäd, závraty  či ospalosť, čo súvisí s dehydratáciou. Takisto sa môže objaviť hypoglykémia (veľmi nízka hladina glukózy v krvi), pričom príznaky sú podobné ako pri dehydratácii. Ak sa objaví niektorý z uvedených príznakov, je nutné oznámiť to lekárovi alebo lekárnikovi. Liek s obsahom  ertuglifozínu je predmetom ďalšieho monitorovania, to znamená, že sa o lieku získavajú ďalšie informácie o jeho bezpečnosti. Na Slovensku sa zatiaľ tento liek nepoužíva.

Kombinovaný liek s obsahom ertugliflozín a sitagliptín

Vzájomnou kombináciou dvoch liečiv sa výrazne ovplyvňuje schopnosť znižovať množstvo glukózy v krvi. Používa sa najmä u dospelých ľudí trpiacich diabetom 2. typu. Liek je veľmi vhodné kombinovať hlavne s diétou a cvičením, aby sme dosiahli uspokojivé výsledky. U pacientov, u ktorých hladina glukózy nie je uspokojivo kontrolovaná používaním doteraz známych liekov napr. s obsahom metformínu, je táto kombinácia ďalšou možnou voľbou.

Liek je na európskom trhu  dostupný vo forme tabliet v dvoch rôznych silách ertugliflozínu a sitagliptínu (5 mg/100 mg a 15 mg/ 100 mg). Tieto dve účinné látky majú odlišný mechanizmus účinku. Ertugliflozín znižuje hladinu glukózy v krvi tak, že glukóza sa vylúči prostredníctvom moču. Sitagliptínzablokuje v tele rozklad určitého typu hormónov (tzv. inkretínov). Ak v tele nebude dochádzať k rozkladu týchto hormónov, tie potom môžu stimulovať pankreas, aby vylučoval inzulín. Štúdie, ktoré boli vykonávané s týmto liekom preukázali, že okrem znižovania glukózy v krvi, pomáha u pacientov znižovať telesnú hmotnosť.

Liek sa nemá používať u pacientov so závažnou poruchou obličiek, pretože jedna z účinných látok účinkuje práve prostredníctvom obličiek. V tomto prípade by sme nedosiahli uspokojivý výsledok. So stratou glukózy prostredníctvom moču súvisia aj kvasinkové infekcie pošvy,   bolesti hlavy, malátnosť, dehydratácia, dokonca môže dôjsť k zníženiu glukózy v krvi na veľmi nízke až kritické hodnoty. V takýchto prípadoch je nutné kontaktovať lekára, aby prípadne upravil dávku lieku. Takáto kombinácia liečiv sa dostala na európsky trh len nedávno v marci 2018, no zatiaľ sa na Slovensku na liečbu diabetu 2. typu nepoužíva. Liek je viazaný na lekársky predpis, a je zároveň predmetom ďalšieho monitorovania, aby sa mohli odhaliť aj prípadné ďalšie vedľajšie účinky.

Pôsobí rovnakým spôsobom ako hormón  GLP-1 (Glukagónu podobný peptid). Tento hormón, ktorý sa za normálnych okolností vytvára v črevách, pomáha vylučovať viac inzulínu z pankreasu, zároveň spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, znižuje chuť do jedla a príjem potravy. Takýmto spôsobom pomáha semaglutid kontrolovať hladinu glukózy v krvi, ale zároveň aj prospešne znižuje telesnú hmotnosť.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú problémy s trávením ako pocit nevoľnosti, vracanie, či hnačky, ale obyčajne sú len mierne a trvajú len krátko. Nepriaznivejším vedľajším účinkom je závažné zhoršenie diabetickej retinopatie (poškodenie sietnice, svetlocitlivej membrány v zadnej časti oka). Prínosy semaglutidu sú však preukázateľne väčšie ako riziká spojené s jeho užívaním, preto lieky s obsahom tejto účinnej látky dostali povolenie na používanie v celej Európskej únii vrátane Slovenska.

Liečba diabetu v budúcnosti

Technologický pokrok stále napreduje a biofarmaceutické spoločnosti vyvíjajú mnoho nových liekov, ktoré budú pôsobiť pomocou nových mechanizmov účinku. Liečba sa bude zameriavať opäť na liečbu oboch typov diabetu.

Výskum sa v súčasnosti zameriava na:

• získavanie informácií o špecifickom hormóne u myší, ktorý dokáže stimulovať vytváranie buniek, ktoré produkujú inzulín až tridsaťnásobnou rýchlosťou;
• pozmenenie kmeňových buniek pacienta na bunky, ktoré produkujú inzulín;
• vývoj vakcíny proti diabetu 1. typu;
• zamedzenie bolestivého poškodenia nervov.

Hoci nie sú všetky spomínané lieky doposiaľ dostupné  na Slovensku, majú svoje výhody, ktoré spočívajú hlavne v úspešnom znižovaní glukózy v krvi, ale aj v znižovaní telesnej hmotnosti. Výskum však v tejto oblasti stále napreduje, aby zabezpečil ľuďom s diabetom oboch typov plnohodnotný život.